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和誉-B(02256)发布公告，该公司在研的 CSF-1R抑制剂Pimicotinib (ABSK021)已完成cGvHD II期临床研究首例患者给药。

cGvHD主要病理生理过程为免疫炎症反应，常见的特征性病理改变是慢性组织修复和纤维化。在此过程中，依赖集落刺激因子(CSF-1)活化的巨噬细胞促进炎症反应和组织损伤，加速异常组织修复和纤维化，导致cGvHD的表现。近期研究表明，抑制CSF-1的受体(CSF1-R)能降低供体来源髓系巨噬细胞在受体组织中的扩增和浸润，可能由此缓解cGvHD。

Pimicotinib是和誉医药独立自主研发的一款全新的口服、高选择性、高活性CSF1R小分子抑制剂。研究表明，阻断CSF1/CSF-1R信号通路可调节和改变巨噬细胞功能，在多种巨噬细胞相关疾病中发挥作用。Pimicotinib在治疗腱鞘巨细胞瘤(TGCT)临床Ib期试验中，以77.4%的ORR展现出显著的抗肿瘤疗效，并具有良好的安全性和PK/PD特性，该结果在2023年美国临床肿瘤学会(ASCO)大会上展示。和誉已将Pimicotinib推进至国际多中心TGCT III期临床研究，并于2023年4 月完成完成首例患者给药。

除正在进行的TGCT和cGvHD临床试验外，和誉医药也在积极探索Pimicotinib在其它多种实体瘤以及非肿瘤适应症比如肌萎缩性嵴髓侧索硬化症(渐冻症)中的临床应用。截至本文刊发日期，中国尚未有高选择性CSF-1R抑制剂获批上市。